Главни

Зглоб

Бисфосфонати за остеопорозу: да ли су толико ефикасни и безбедни?

Бисфосфонати су синтетички аналоги природних пирофосфата, који су основа матрице костију и инхибирају уништавање костне материје.

Како делује бисфосфонат још није потпуно јасно. Доказано је само да се комбинују са сегментима костију хидроксиапатита, смањују савијање и смањују ниво хидроксипролина и алкалне фосфатазе у системској циркулацији. Они инхибирају активност остеобласта, што успорава ресорпцију коштаног ткива.

Одређени типови бисфосфоната могу блокирати процес производње мевалоната, главне супстанце неопходне за стварање остеобласта, као и смањити ниво геранил дифосфата који је укључен у стварање остеокласта. Поред тога, ова једињења имају антитуморне и аналгетске ефекте.

Бисфосфонати, у зависности од хемијске структуре, подељени су у две групе:

  • оне које не садрже атоме азота;
  • аминобисфосфонате, које укључују азот.

Хемијска формула бисфосфоната

Једноставни бифосфонати - од чега да бирају?

Једноставни бифосфонати укључују:

  1. Тилудронат (Скелид) је прописан за лечење остеопорозе и деформисања остеодистрофије. Узимајте 1 пут дневно (400 мг) 2 сата пре оброка или 2 сата након оброка. Оперите га мало водом или воћним соком. Трајање терапије је 3 месеца. Након 6 месеца паузе, курсу се може поновити.
  2. Етидронат (Пхоспотецх, 99мТц, Ксидипхон, Плеостат, Дидронел) је прописан за деформисање остеодистрофије, остеопорозе, хиперкалцемије, која се развија у позадини малигних тумора и оксалатних камена у бубрезима. Отпустите их у ињекционим и оралним облицима. Током лечења, по правилу се прописују препарати калцијума, магнезијума и витамина Д. Режим лечења зависи од тежине болести и старости пацијента. Лекови засновани на етидронату одобрени су за употребу код деце испод 3 године живота. За лечење и превенцију остеопорозе, лек се користи у дозама од 5-7 мг / кг током 2-3 месеца, након 1-2 месеца, третман се понавља. Са смањењем минералне густине костију и губитком спужве супстанце код пацијената са реуматоидним артритисом, трајање терапије је најмање 12 месеци у дневној дози од 5-10 мг / кг тежине. Дневна доза треба подијелити у 2 дозе. У контексту лечења, морате пратити исхрану богата калцијумом и, ако је потребно, узимајте фармацеутске препарате.
  3. Клодронат (Цлобир, Лодронат, Синдронат, Бонефос) је прописан за остеопорозу, губитак костију, за превенцију метастаза у костима код пацијената са примарним раком дојке и за онкологију са хиперкалцемијом. На располагању су и амбулантне и оралне форме. Препарати за оралну примену, који садрже клодронат, не треба узимати са течностима које садрже двовалентне катионе (млеко, минералну воду). Капсуле нису жваке. Таблет (800 мг) може се поделити на две половине, али их треба узимати истовремено, без млевења и жвакања. Ињекциони облик се раствара у 500 мл физиолошког раствора или 5% глукозе. Режим лечења у сваком случају је одабран појединачно.

Аминобисфосфонати - напреднији облик лекова

Међу аминобисфосфонатима најчешће су прописани:

  1. Золедронска киселина (Золедронат, Акласт, Зомета) селективно утиче на коштано ткиво, спречава активност остеокласта који изазивају лизу костију. Стога се успешно користи код болесника са остеопорозом. Главна карактеристика золедроната је у томе што потискује ресорпцију коштане материје и истовремено не показује нежељени ефекат на процес формирања и минерализације коштаног ткива, на његове механичке особине. Додијелити у облику споро интравенозних инфузија. Режим лечења зависи од тежине болести, али како би терапеутски ефекат прве дозе био максималан, други систем се може поставити тек након недељу дана.
  2. Ибандронат (синоними Бондронат, Бонвива). Овај бисфосфонат је прописан за лечење и превенцију остеопорозе, укључујући и током менопаузе, ради спречавања прелома костију, метастаза у костима, вишка калцијума изазваног раком.
    Оралне дозне форме се узимају један сат пре оброка, узимају лекове или течности (осим обичне воде). После узимања лекова на основу Ибандронате, морате бити у вертикалном положају 1 сат. Немојте дозволити њихов пријем ноћу.
    Интравенске ињекције су дозвољене само у стационарном стању. Неопходно је осигурати да активна супстанца не улази у артерију и суседна ткива када је ИВ у.
  3. Алендронска киселина (Фосамак, Остепар, Форос, Стронгос, Осталон, Алентхал) је нехормонски инхибитор ресорпције костију, нормализује метаболизам костију, активира остеогенезу, контролише равнотежу између процеса уништавања и рестаурације, стимулише стварање коштаног ткива нормалне хистолошке структуре. Додијелити са постменопаузалном и сенилном остеопорозом како би се спријечиле фрактуре, са Пагетовом болешћу и малигном хиперкалцемијом.
  4. Риседронат (синоними Ризендрос, Ацтонел, Ризартева) укључују режим лечења остеопорозе и деформисања остеитиса. Доступно у таблетама.

Могуће компликације током третмана са бисфосфонатима

Ова једињења показују висок утицај на остеопорозу, ублажавају болове код малигних тумора, које праћене метастазама костију, уклањају хиперкалцемију повезану са раком, али имају много непожељних нежељених ефеката.

Међу главним негативним ефектима који су примећени током лијечења бисфосфонатима, треба отказати:

  • токсични ефекат на бубреге;
  • хипокалцемија која је резултат употребе интравенозних дозних облика;
  • остеонекроза вилице, развија се у третману бисфосфоната који садрже азот;
  • висок ризик од прелома кука током терапије золедронатом, који је повезан са блокирањем процеса рестаурације код костију пацијената са канцером;
  • атријална фибрилација, нарочито код пацијената са патологијама кардиоваскуларног система;
  • дисфетички поремећаји: гастралгија, констипација или лабави столови, мучнина, дисфагија;
  • чиреви дигестивног система;
  • грозница, мијалгија и други грипи симптоми који су узроковани активацијом Т-лимфоцита;
  • реакције на кожи (осип, еритем);
  • општа слабост;
  • губитак вида, бол у очима, коњунктивитис и склеритис;
  • алергијске реакције: уртикарија, анафилактички шок.

Компатибилност са другим лековима

Требало би имати на уму да док је именовање бисфосфоната и:

  • НСАИЛс повећавају ризик од нежељених ефеката на дигестивни систем;
  • када се узимају паралелно са диуретиком петље повећава вероватноћу хипокалемије и хипомагнезије;
  • у комбинацији са аминогликозидима, токсични ефекат на бубреге је побољшан;
  • Поред третмана са бисфосфонатима, нећемо допустити узимање алкохола.

Мишљење људи

Имам постменопаузну остеопорозу, једном годишње узимам Золедронску киселину. По први пут у року од 3 дана било је симптомима попут грипа, Парацетамол је видео да их елиминише.

Касније инфузије добро толеришу. Редовно проливам дензитометријом костију, лекар је забележио позитиван тренд.

Мариа, Москва

Шта лекари мисле

Бисфосфонати се успешно користе у лечењу различитих врста остеопорозе, смањују вероватноћу прелома, укључујући зглобове зглобова.

Али, нажалост, имају неке контраиндикације за употребу и низ прилично озбиљних нежељених ефеката, стога се могу лечити само под строгим медицинским надзором и уз обавезно разматрање лабораторијских индикатора. Неопходно је строго придржавати прописаног режима лијечења.

Мариа Алекандровна, реуматолог

Бисфосфонати су доступни стриктно на рецепту. Чувати их у тамном, ван домашаја деце, на температури која није већа од 25 степени.

Преглед бисфосфоната - лекова за лечење остеопорозе

Бисфосфонати - група лекова који имају могућност успоравања уништавања коштаног ткива. Главни правац употребе ових лекова је лечење болести праћено повећаном крхкостошћу и крхкостима костију, као што је остеопороза.

ФОСАМАКС је први лек за остеопорозу који је одобрила америчка администрација за храну и лекове пре 10 година. Овај бисфосфонат брзо обнавља коштано ткиво уз минималне нежељене ефекте.

Бисфосфонати за лечење остеопорозе било којег облика (примарног и секундарног) су прописани као главни лекови који се користе на првом месту (лекови прве линије). Они су неопходни у терапији, а њихова ефикасност је висока и клинички доказана - узимање бисфосфоната смањује ризик од прелома кости за 30-50%.

Размотримо детаљније шта су бифосфонати, како делују, које су карактеристике њихове употребе и могуће негативне ефекте третмана.

Механизам дјеловања

Бисфосфонати су добили име због структуре молекула, укључујући два фосфоната - органска једињења која садрже фосфор.

Шематски приказ молекула бисфосфоната

Након узимања лека, молекули активне супстанце се везују с калцијумом и продиру у коштано ткиво, акумулирају и дуготрајно задржавају. Тамо, бисфосфонати ометају рад специфичних ћелија остеокласта.

Остеокласти су обично укључени у физиолошке процесе ресорпције и уништавања (ресорпције) старог коштаног ткива и истовремено раде са остеобластима који стварају ново коштано ткиво. Али са остеопорозом, ова интеракција је прекинута: остеобластима "немају времена" да створе ново ткиво, а остеокласти брзо уништавају стару, па су кости постале тањире и постале крхке.

Ако су бисфосфонати уграђени у коштано ткиво, они смањују активност остеокласта, инхибирају њихов раст, стимулишу процес самозадоњивања остеокласта и потисну сигнале који изазивају њихово деструктивно дејство. Такође је третман остеопорозе: кости нису танке и имају времена за опоравак.

Кликните на слику да бисте увећали

Врсте бисфосфоната

Састав бисфосфоната подељен је на азот и без азота.

Лекови без азота (прва генерација)

То су лекови тидронат, тилудронат, клодронат.

Дрогови који садрже азот (друга генерација)

То су лекови памидронат, алендронат, ибандронат. Ова средства су ефикаснија, међу њима је и најсавременији золедронат дроге, који садржи два атома азота.

Золедронат и ибандронат су једноставни за употребу - золендронат треба узимати само једном годишње, а ибандронате - једном месечно (или можете унети ибандронат интравенозно - једном четвртину).

Такође производе двокомпонентне препарате који садрже алендронат и калцијум, или алендронат и витамин Д.

Предности лекова

Бројне студије показале су да продужена употреба бисфосфоната помаже у повећању густине костију и смањењу вероватноће фрактуре. Релативно су сигурни, добро се толеришу и имају мало негативних нежељених ефеката.

Цонс

Али и даље постоје недостаци за бисфосфонате.

Недостаци

  • Мала биодоступност - само мали део лекова узетих у уста продире на место деловања.
  • Недостатак пријема: како би се смањио ризик од нежељених дејстава лека, мора се пити ујутро стриктно на празан желудац, пити пуно воде (250-400 мл), а након узимања у трајању од најмање 40 минута не може ни јести ни отићи у кревет.

Нежељени ефекти

Главни нежељени ефекат је негативан ефекат на гастроинтестинални тракт.

Лек може да изазове:

  • запаљење слузокоже и формирање ерозија у доњем једњаку;
  • гастритис, ерозија и чир на желуцу;
  • крварење из горњег ГИ тракта;
  • абдоминални бол;
  • мучнина, смањени апетит;
  • горушица;
  • надутост;
  • констипација или дијареја.

Лечење остеопорозе може изазвати главобоље, бол у мишићима и костима.

Могући су осип коже и развој алергијских реакција.

Дуготрајно лечење остеопорозе овим лековима може довести до хипокалцемије (смањење нивоа калцијума у ​​крви), тако да се бисфосфонати морају комбиновати са калцијумом или витамином Д (али у различитим временским размацима, дијелити бисфосфонат и калцијум или витамин Д најмање 2 сата).

Закључак

Бисфосфонати су ефикасни лекови за лечење остеопорозе.

Запамтите да су ово озбиљне лековите супстанце које имају вишеструки ефекат и да ометају сложене процесе људског тела. Они су неопходни за лечење, али ни у ком случају не би требало узимати независно и неконтролисано. Препоручите и изаберите оптимални лек, трајање курса и дозирање треба само ваш лекар (ово може бити реуматолог, ендокринолог, трауматолог).

Аутор: Светлана Агринеева

  • Вконтакте
  • Фацебоок
  • Твиттер
  • Цлассматес
  • Мој свет
  • Гоогле+

На врху феед феед-а су последњих 25 блокова питања и одговора. Ја одговарам само на та питања где могу да пружим практичне савете у одсуству - често без личних консултација то је немогуће.

Здраво докторе, имам остеопенију и препоручио сам бисфосфонате, темељно ћу водити рачуна о мојим зубима, ставити по редоследу, који савет, када треба почети узимати бифосфонате, прије или послије, и који би требао бити временски период, хвала вам унапред

Здраво, Наталиа. Погледајте ваше стање, наравно, боље је лијечити остеопенију, затим зубе. Код куће, можете помоћи вашем телу успорити процес уништења прилагођавајући вашу исхрану. Превенција са уравнотеженом исхраном заснива се на високом уносу калцијума од стране тела. Поред калцијума, храна мора садржавати довољне количине магнезијума и фосфора. Све ово садрти ферментисане млечне производе, јаја (посебно препелице), морске плодове, јетра, клијене житарице и свеже зеленило. Жене се подстичу да редовно користе житарице, пожељно соју, због садржаја природног тарагона. Поремећајте нормалну апсорпцију калцијума са храном са ниским садржајем масти. Због тога, фер секс, који често прати различите дијете како би одржао хармонију, завршава се ризиком стјецања остеопорозе. Прекомерно присуство соли у храни изазива повећање излучивања калцијума из тела.

До данас није постојао никакав међународни протокол за стоматолошки третман пацијената који узимају БФ.

Добар дан! Имам 76 година, јак бол у кичми, дошло је до прелома. Што се тиче осе осопорозе, бисфосфонати се прописују једном недељно и калцијум карбонат 2,5 г дневно. Која доза калцијум цитрата је еквивалентна? Од бисфосфоната, золендроната и ибандроната су најпогоднији, узимају се једном годишње или једном месечно.

Добар дан, Светлана. Што се тиче Золедронат-Теве, користи се као интравенозна (ИВ) инфузија најмање 15 минута.
Хиперкалцемија (концентрација КСК не мања од 12 мг / дп или 3 ммол / л). Максимална препоручена доза: 4 мг као једна интравенозна инфузија најмање 15 минута.

Бисфосфонат Ибандронат се примењује орално у дози од 150 мг (1 таб.) 1 пута месечно, пожељно истог дана сваког месеца. Лек се узима 60 минута пре првог оброка дана, течности (осим воде) или других лекова и адитива за храну. Таблете треба прогутати у цијелости са чашом (180 - 240 мл) чисте воде у седи или стојећем положају. Пацијент не би требало да иде у кревет у року од сат времена након узимања Ибандроната. Таблете се не могу жвакати или растворити због могућих улцерација горњег ГИ тракта.

Калцијум цитрат у почетној фази је 600 мг, треба га поделити на неколико метода.

Здраво! Ја имам 64 године, а за лечење остеопорозе, ендокринолог је једном месечно прописао лечење, укључујући Бонвиво. Као и многи у мојим годинама, имам разне болести; Узимајући у обзир озбиљне нежељене ефекте узимајући Бонвиво и узимајући у обзир његову значајну цену, желим да вас питам: можете ли узимати овај лек мање од 3 године, на примјер, годину дана, а можете нагло прекинути узимање ако постоје нежељене промјене, Шта се то може окренути? Хвала на пажњи

Љубав, сви лекови имају одређене нежељене ефекте који се не морају нужно развити у вашем случају. Важно је узимати лијекове према шеми које вам је дато од лекара. Уколико доживите било какве штетне симптоме, консултујте свог лекара како бисте га замијенили другим лијеком. У сваком случају, пацијенти се подвргавају свему појединачно.

Добро јутро, докторе! Имам остеопорозу. Имам 62 године. Пребачен 1995, рак м. са радиотерапијом, у 2000. години је уклоњен десни субмандибуларни лимфни чвор, пхтх, у 2011. години, десни језгро је озрачен, а десни фарингекс је уклоњен. Као резултат третмана, упорна ремисија Питање: како узимати бисфосфонате са озраченим једњаком, језик - нема пљуве због зрачења. Могу ли ставити пилулу у капсулу да смањим нежељене ефекте и прогутам? Да ли постоје бисфосфонати у капсулама? (Прописано ми је таблете алендроната) или могу ли узети нешто друго? Анализе су у реду. Денситометрија је показала остеопорозу (2.5) у лумбалној регији са ризиком од прелома. Нисам имао фрактуре. Питам питање по први пут.

Татијана, бисфосфонати се веома тешко растварају у желуцу, поред тога иритирају мукозну мембрану једњака и изазивају појаву ерозије. Неки припадници ове групе лекова могу изазвати озбиљне компликације езофага. Тренутно се изводе проспективне студије о присуству корелације између бисфосфоната и канцера горњих гастроинтестиналних тракта. Разговарајте са својим доктором о потреби да узимате ову врсту лека.

Третман са бисфосфонатима у остеопорози: врсте лијекова и употреба

Двадесет први век доноси нам не само технички напредак, већ и многа корисна открића у различитим областима која доприносе уштеди и олакшавању живота људи. Медицина је такође позната по таквим открићима.

До данас, таква опасна болест, као и остеопороза, која је претходно водила много људи на рану неспособност, успешно је коригована са најновијим лековима за бисфосфонат.

Остеопороза као болест костију

Остеопороза је патолошко стање у којем коштано ткиво постепено постаје тање, губи густину, што доводи до смањења јачине костију и повећања њихове тенденције на преломе.

Прва фаза болести се сматра благим губитком снаге, која се назива остеопенија, а затим се развија и скелет постаје ненормално крхак, порозан, због чега је лако подложан механичком стресу и повређен. Остеопороза доводи до честих прелома костију, чак и код мањих капљица и удубљења.

Главне компоненте које чине костур одговорне су за снагу костију:

Када се ове супстанце испере, равнотежа је нарушена и повећава се ризик од оштећења, као што су пукотине - прелом карличне кости; уништење - фрактура због компресије пршљенова.

Постоје случајеви када пацијенти дуго времена нису свјесни присуства болести. Често се болест напредује у периоду након менопаузе код жена.

Следећи симптоми могу указивати на остеопорозу:

  • константан бол локализован на мјесту повреде;
  • сколиоза, лоша држа;
  • смањен раст;
  • чести преломи настали услед ниске изложености углавном се јављају у ребрима, зглобовима, карлице, кичми, стопалима, коксартрозама;
  • споро зарастање оштећења костију.

Група лекова бисфосфонати

Бисфосфонати су група лекова који су дизајнирани да спрече проређивање коштаног ткива. Име ове класе лијекова добијено је због садржаја у саставу два фосфаната. У костима заустављају уништавање хидроксиапатита - главне минералне компоненте костију.

Главна предност је сигурно селективан ефекат лекова, због чега се калцијумови јони акумулирају само у скелету. Ова способност одређује ефикасност ове групе супстанци у лечењу остеопорозе.

Механизам дјеловања бисфосфоната или користи од лечења

Формула бисфосфоната се састоји од два органска једињења фосфора, њихове користи за третман:

  • Након почетка узимања пилула, ове супстанце улазе у структуру костију и интеракцију с калцијумом, током употребе лекова држе елемент унутра и доприносе њеној акумулацији у костима, чиме повећавају снагу.
  • Пенетрирајући у састав скелета, бисфосфонати уништавају функционалност остеокласта. У нормалном стању, ове ћелије су одговорне за ресорпцију старе структуре костију и сарађују са остеобластима - чији задатак је формирање нових коштаних ткива.
  • У стању остеопорозе, ова веза је прекинута, што доводи до тога да костур постане порозан, пропустљив и крхка.
  • Када се бисфосфонати конзумирају, њихова активност се смањује, раст успорава, а процес само-уништења се убрзава. Третман резултира јачањем костију и рестаурацијом разређених површина.

Упоредна активност бисфосфоната приказана је у доњој табели.

Анализе и индикације за постављање бисфосфоната

У третману остеопорозе, бисфосфонати се прописују као прво и главно средство. Када дође у лекарску канцеларију, он започиње попуњавање историје болести, а прва ствар коју уради је да спроведе истраживање. Такође је важно утврдити узрок болести. С обзиром на то да је дио терапије елиминација фактора изазивања.

Индикације за именовање

Обично су узроци остеопорозе:

  • кршења у дигестивном тракту повезана са апсорпцијом Ца, неуравнотежена исхрана, која је у великој мери недостојила производима који садрже калцијум;
  • недостатак витамина Д у телу;
  • ендокрини болести и почетак ране менопаузе;
  • ниска телесна маса или прекомерна тежина, седентарни начин живота;
  • хронични и стечени скелетни дефект, некроза коштаног ткива у онкологији;
  • продужена употреба хормоналних лекова;
  • дуг период опоравка после прелома.

Анализе и студије

Ако се сумња на остеопорозу, прописују се следећи тестови:

  • денситометрија - ултразвук или рентгенско зрачење;
  • радиоизотоп скенирање скелета;
  • трепанобиопсија - поступак у којем се честица коштаног ткива узима из погођеног подручја;
  • одређивање нивоа тироидних ензима.

Такође за именовање бисфосфоната прописаних истраживања. Тест крви пружа прилику да процени метаболизам калцијум-фосфора.

Крв се узима из вене, а затим настави са проучавањем листе параметара:

  • Остеокалцин - главна колагенска супстанца, висок ниво који указује на присуство болести.
  • Неоргански фосфор чији садржај је прекорачен указује на кршење.
  • Калцијум је главни елемент коштаног ткива, ако је запремина више него нормална, онда пацијент има хиперпаратироидизам, ако је садржај мање, онда је то манифестација рахитиса или остеомалације.
  • Маркер Д-Цросс Лапс показује количину фиксабилних супстанци, повишени ниво је знак остеопатије и остеопорозе.
  • Ензим алкална фосфатаза у вредности која премашује стандардне индикаторе указује на поремећаје костију.

Уринализа помаже у одређивању неорганског фосфора и ДПИД-а. Вишак показује вишак витамина Д, рахитиса, соли у бубрезима, прелом. Смањење указује на присуство атрофичних процеса, секундарне лезије или акромегалије и потребу за примањем бисфосфоната.

Суштина ових анализа је да се одреде подаци о метаболизму у костима, нивоима хормона ендокриних жлезда у крви и да се идентификује волумен елемената у траговима коштаног ткива у пацијентовом урину.

Додели тестове за именовање љекара бисфосфоната, према резултатима денситометрије, жалби, симптома и манифестација болести. Биокемијске студије су једна од најинтензивних метода за дијагностиковање и праћење терапијских ефеката.

Врсте или класификација бисфосфоната

Постоје две главне групе бисфосфоната које утичу на остеокласте на различите начине:

  • прва генерација - без азота;
  • друга генерација (ново) садрже азот.

Прва генерација - без азота

Ови лекови се производе и користе у облику раствора за интравенозне и интрамускуларне ињекције и оралну примену, као иу облику таблета. Фармакологија нуди обиман списак аналога. Препоручује се пратећи примену бисфосфоната са комплексима калцијума са магнезијумом и витамином Д.

Дисодиум тилудронат таблете учествују у минерализацији структуре костију, повећавају њену густину и снагу. Промовише акумулацију фосфора и калцијума успорава рад остеобласта. Лек Скелид је доступан у облику таблета, цена се креће од 450 до 600 рубаља по пакирању.

Етидронат се углавном користи код жена током менопаузе, такође се користи у лечењу метастаза код карцинома, помаже у обнављању и одржавању коштаног ткива:

  • Пхоспотецх - у облику решења. Цена је око 800 рубаља.
  • Ксифон - у облику решења. Цена је 550 - 760 рубаља.
  • Ксикрем - у облику креме. Цена се креће од 480 до 535 рубаља.

Клодронска киселина побољшава интеракцију између фосфора и калцијума, ојачава кости, зауставља уништење и убрзава регенерацију:

  • Синдронат - пилуле. Цена од 2000 до 10.000 рубаља.
  • Клодронат - капсуле. Цена 3500 рубаља.
  • Дифосфоналне - капсуле. Цена от 4 150 руб.
  • Бонефос - цена од 4750 до 7500 рубаља.

Друга генерација - азотни или аминобисфосфонати

Савремени бифосфонати се разликују од својих претходника према следећем саставу.

Ибандронатна киселина је најновији развој који је недавно давала фармацеутска индустрија:

  • Ибандронат - Тева - 3 таблете од 150 мг. Цена износи 1590 рубаља.
  • Бонвива - 1 шприц са 3 мл раствора. Цена износи 4960 рубаља.
  • Бондронат - 28 таблета по 50 мг свака, 1 ињекција од по 2 мл. Цена 5350 рубаља.
  • Прах Ибандронске киселине за ињекције. Цена 1500 рублеј.

Золедронска киселина ће имати селективни ефекат који има ефекат на коштано ткиво, има антитуморску својину, која се може наћи у таквим препаратима:

  • Зомета - бочице за ињекције. Цена од 10.100 рубаља.
  • Тева золедронат - ињекције. Цена 1190 рубаља.
  • Ресорб - у облику ињекција. Цена 5960 рубаља.
  • Акласт - ињекције. Они коштају 3850 рубаља.

Алендронат натријум је нестероидни метаболички регулатор у костима који осигурава правилан развој скелета, аналоги:

  • Алендронат - у таблете. Цена од 300 до 500 рубаља.
  • ФОСАМАКС - таблете. Цена 500 рубаља.
  • Теванат - пилуле. Цена од 890 рубаља.
  • Остепар - таблете. Цена 380 рубаља.

Студије ефективности

Студије су показале да продужена употреба бисфосфоната ојачава кости и смањује ризик од прелома.

Ова табела вам омогућава да упоредите клиничку ефикасност бисфосфоната у спречавању прелома повезаних са остеопорозом.

Лек Деносумаб

Деносумаб је лек који се састоји искључиво од људских антитела (лгГ2) и замењује се са бисфосфонатима. Механизам деловања ове супстанце има способност да инхибира функционалност остеокласта који уништавају стару структуру костију.

Лекови засновани на Деносумабу:

  • То чини скелу јачим, повећава густину, чиме штити кост од прелома. Произведено под именом Проли, у држави Порторико, цена дроге у Русији у просеку износи 15580 рубаља.
  • Лечење се врши увођењем раствора у бутину и абдомен испод коже, курс је сваких шест месеци.
  • Користи се уз висок ризик од прелома, у случајевима када је употреба других средстава немогућа.

Упутства за употребу бисфосфоната

Не постоје посебна правила за узимање бисфосфоната, постоје опште препоруке које се морају поштовати. У супротном, резултат лечења може се разликовати од очекиваног, као и ризик од нежељених реакција у телу.

Према званичним упутствима, бисфосфонате треба користити на следећи начин:

  • Јет бисфосфонати треба да буду на празном желуцу, не касније од пола сата пре оброка.
  • Да бисте избегли могуће оштећење слузокоже на желуцу, неко време након узимања лека морате бити у хоризонталном положају, неусаглашеност са овим условом довестиће до рефлукса.
  • Морате пити лек са пуно воде.
  • Ињекције са растворима бисфосфоната морају бити квалификоване.

Детаљнија упутства за бисфосфонате могу се добити од љекара који присуствују, опћа правила за пријем такође су наведена у упутствима за лечење.

Контраиндикације

Контраиндикације постоје за све лекове, бисфосфонати нису изузетак, требало би одбити да користите бисфосфонате или обратите пажњу на њихову употребу у следећим случајевима:

  • погоршање гастроинтестиналних болести, предиспозиција на појаву гастритиса;
  • период трудноће и лактације и детињства и адолесценције;
  • бубрежна инсуфицијенција;
  • повреда дуоденума, чир на желуцу;
  • дисфункција гутања, поремећаји у проходности једњака;
  • низак ниво калцијума у ​​крви;
  • недостатак витамина Д у телу.

Нежељени ефекти

Штета телесу пацијента или нежељени ефекти бисфосфоната укључују:

  • запаљење желудачне слузнице и крварење у гастроинтестиналном тракту, иритација дуоденала;
  • мучнина и повраћање, бол у стомаку, надимање и надимост, запртје;
  • мигрене и болова у мишићима и зглобовима;
  • акутно оштећење бубрега и јетре;
  • смањење калцијума у ​​крви;
  • алергијске реакције.

Компатибилност са другим супстанцама

Компатибилност бисфосфоната са лековима:

  • Нехормонске антиинфламаторне таблете повећавају вероватноћу гастроинтестиналне иритације и крварења.
  • Лооп диуретички лекови могу узроковати смањење количине магнезијума и калцијума у ​​крви.
  • Аминогликоза повећава токсичне ефекте на јетру и бубрезима.
  • Алкохолни производи у комбинацији са бисфосфонатима угрожавају развој компликација.

Лечење остеопорозе без бисфосфоната

Главни циљ терапије остеопорозе је смањење уништавања коштаног ткива и активирање његовог опоравка:

  • За лечење се користе хормонски препарати, витаминско-минерални комплекси, калцитонин.
  • Да би се повећао раст структуре костију, препоручују се биофлавоноиди, калцијум Д3, стронцијум и једињења флуора. Калцитонин и естрогени блокирају уништавање скелета.
  • Средства хормонског типа се бирају појединачно, узимајући у обзир пол, старост и карактеристике пацијента.
  • Као додатна мера подршке, терапеутске вежбе и специјална дијета, укључујући производе који садрже калцијум, фосфор и витамин Д.

Др. Мјасников о биопхоспхонатес

Др. Алекандер Бутников потврђује ефикасност бисфосфоната у лечењу остеопорозе и саветује њихову употребу у случају болести. Они помажу јачању костију, инхибирају њихово уништење, али лечење мора бити подржано коришћењем калцијума у ​​облику таблета, као и са храном.

Топ бисфосфонати за лечење остеопорозе

Данас постоје многи лекови за лечење болести зглобова, неки делују на структуру костију, други на опште стање тела, и на различите начине помажу. Размотрите лекове као што су бисфосфонати, сазнајте како се они разликују од других дрога и да ли стварно помажу.

Обрати пажњу! Сваки организам је потпуно индивидуалан и само лекар може изабрати тренутни третман.

Тек након обављене дијагностике организма, идентификован је узрок остеопорозе, може ли се узети у лечење лијекова. Бисфосфонати су савремени лијекови осмишљени да ухапсе симптоме и развој остеопорозе. Индикован за јачање коштаног ткива, посебно за жене током постменопаузе

Шта је остеопороза и зашто је толико важно да је третирате?

Остеопороза је постепено смањење густине костију због изливања минерала, што доводи до смањења његове снаге и повећане крхкости. У почетку се развија благо смањење густине костију (остеопенија), а затим постаје ненормално порозно и стисљиво, као сунђер. Такво кршење структуре скелета доводи до честих прелома.

ВЕ АДВИСЕ! За лечење и превенцију болести зглобова, наши читаоци успешно користе све популарнији метод брзог и нехируршког третмана који препоручују водећи њемачки специјалисти за болести мускулоскелетног система. Након пажљивог читања, одлучили смо да вам то понудимо на своју пажњу.

Кост се састоји од протеина, колагена и калцијума - супстанци које осигуравају њену снагу (види производе који садрже калцијум). Када је неравнотежа ових компонената поремећена, повреде се јављају у облику пукотина (лома вратом фемура) или прелома (компримовани прелом вретена кичме). Неки пацијенти већ неколико година чак ни не знају за присуство штете.
Можете сумњати на развој болести следећим симптомима:

  • хронични бол, локализован на месту прелома;
  • смањење висине, закривљеност кичме, слоуцх;
  • преломи са минималном физичком активношћу, падајући са висине њихове висине, који се углавном локализују у пределима ребара, кукова, кичме, стопала и зглобова.
  • Споро спајање костију.

Остеопороза није само медицински, већ и социо-економски проблем који утиче на све сегменте становништва широм света.

Статистика

  • Прекид црева чешће се јавља код људи старих од 75 до 80 година; друге врсте прелома су карактеристичне за 50-59 година и смањују се са годинама.
  • Губитак од 10% густине костију повећава ризик од прелома кичме за 2 пута, врата врата фемура 2,5 пута.
  • До 2050. године преломи кука код мушкараца ће бити 310%, а код жена 240% више него сада.
  • Свака 3 секунде, дијагностикује се дијагнозу на свету због прелома узрокованих остеопорозом; фрактура спиналне компресије - сваких 22 секунди.
  • Велика већина пацијената са високим ризиком од повреда повезаних са повећаном крхкостом костију (око 80%), укључујући и оне који су већ имали бар једну фрактуру, нису свесни своје болести и не узимају пилуле за остеопорозу.
  • Смртност после прелома кука у оба пола повећава се са годинама и највјероватније је у року од годину дана након повреде и износи око 20%.
    Главни задатак у лечењу остеопорозе је спречавање прелома, смањењем губитка костију, повећањем густине и обнављањем коштане чврстоће. Рано откривање и правовремени иницирани специфични третман значајно смањује ризик од повреда и других компликација болести.

Ова болест је погођена око 200 милиона жена широм света;

  • сваку десету жену од 60 година
  • пети у 70. години живота
  • два од пет након 80
  • два од три после 90.

ВАЖНО ДА ЗНАТЕ! Једини лек за артритис, артритис и остеохондроза, као и друге болести зглобова и мишићно-скелетног система, препоручују лекари!

Шта је бисфосфонат

  1. То су генерична имена за групе лекова који смањују прогресивни губитак костију. Ови лекови се користе за лечење остеопорозе и других сличних обољења.
  2. Активни састојци садржани у препаратима имају за циљ смањење декалцификације код људи који пате од остеопорозе и крхкости костију.
  3. Бисфосфонати су, по својој природи, потпуни аналоги природних међуларних супстанци коштаног ткива, који се синтетишу само вјештачким средствима.

Ово је занимљиво! У далекој прошлости, бифосфонати су коришћени у индустрији уља и текстила као детерџенти, као иу пољопривреди као ђубрива.
У 19. веку ове хемикалије су кориштене у машинству као инхибитори корозионих процеса. Због ове карактеристике, они се широко користе у медицини, тек сада њихова главна сврха је успоравање процеса разградње коштаног ткива у људском тијелу, а не корозивно уништавање дијелова у машинама и механизмима.

Бисфосфонати су, по својој природи, потпуни аналоги природних међуларних супстанци коштаног ткива, који се синтетишу само вјештачким средствима.

Бисфосфонати, или како се називају "дифосфонати", садрже две фосфонске киселине, које чине основу свих фосфорних органских једињења.

Сви савремени бифосфонати су подељени у две класе:

Обје врсте лекова већ су доказале своју ефикасност и широко се користе у медицини.

Индикације за употребу

Група препарата бисфосфоната познатих људима од средине 19. века. У почетку је коришћена у машинству за спречавање корозије или као ђубриво или детерџент у тактилној и нафтној индустрији.

Након што су се бисфосфонати почели проучавати, као лек, а то се догодило крајем седамдесетих година, имале су водећу улогу у лечењу остеопорозе и његових компликација.

До данас њихова употреба је оправдана, посебно када су у питању болести мускулоскелетног система са фокалном ресорпцијом коштаног ткива.

  • Користећи лекове ове групе блокира процес уништавања кости, као резултат - они постају робуснији. Такође, бисфосфонати могу помоћи заштити кости од ефеката напретка рака или других болести.
  • У пракси се лекови користе за ублажавање болова у костима, нарочито узрокованим мијеломом и метастазама. Примијењен како би смањио тежински ниво калцијума у ​​крви, ојачао кост и смањио преломе.
  • Бисфосфонати се прилично ефикасно користе код остеопорозе, код мијелома, поремећаја функционисања коштаног ткива, код Пагетове болести, примарног хиперпаратироидизма, као и код тумора и метастаза, посебно код којих се комбинује са хиперкалцемијом.

Да ли лек помаже?

Према структури, бисфосфонати су слични природним минералима. Они ометају метаболизам коштаног ткива. Структура препарата састоји се од два процеса који се супротстављају - формирање ткива и природно уништавање (ресорпција).

При узимању лекова тело прими молекуле калцијума. Они продиру у коштано ткиво, затим постоји акумулација и дуго одлагање ових супстанци.

У процесу излагања телу, бисфосфонати уништавају функционисање остеокласта - специјалне ћелије које такође учествују у процесу функционисања тела.

  1. Њихова улога је растварање и уништавање старог коштаног ткива паралелно са формирањем новог коштаног ткива.
  2. Ако се у телу развија остеопороза, остеобласти не могу нормално обликовати коштано ткиво, те стога почињу да униште стару.
  3. Као резултат, кости постају слабе, танке и крхке.
  4. Када се бисфосфонати убацују у кости, активност остеокласта се смањује, раст се зауставља и почиње активирање самодеривирања, што потискује сигнале за уништавање.

Због употребе ових лекова третира се остеопороза, у којој кости више нису танке, али напротив, могуће је опоравити.

Када се користи у лечењу, механизам деловања

Главна фармаколошка дејства бисфосфоната представља стварање препрека природном уништавању коштаног ткива код одређених болести. Поред тога, ови лекови имају антитуморски и аналгетички ефекат.

Бисфосфонати се успешно користе за лечење импресивне листе болести:

  • остеопороза;
  • метастазе коштаног ткива;
  • тумори;
  • хиперкалцемија;
  • деформација остеодистрофије;
  • мијелом;
  • остеогенеза;
  • хиперпаратироидизам;
  • оштећена формација костију.

Основа комплексних ефеката бисфосфоната на живи организам је механизам инхибиције остеобласта. Остеобласти су младе ћелије које, с прекомерним растом, значајно ослобађају стабилност коштаног ткива, стога је у лечењу остеопорозе важно инхибирати њихово активно формирање.

  1. Лек је укључен у процес синтезе протеина и успорава разградњу коштаног ткива. Као резултат тога, кости задржавају снагу, а вероватноћа прелома је значајно смањена.
    Као део комплексне терапије, бисфосфонати за лечење остеопорозе изазивају највећи терапеутски ефекат. Имена лекова не указују на присуство азота у њима.
    Осим тога, бисфосфонати имају анестетски ефекат и смањују туморе, чиме значајно побољшавају стање пацијената.
  2. Ови лекови се користе у онкологији, јер се успешно суочавају са последицама развоја ћелија карцинома и спречавају њихов раст.
  3. Као део комплексне терапије, бисфосфонати за лечење остеопорозе изазивају највећи терапеутски ефекат. Имена лекова не указују на присуство азота у њима, али њихови ефекти на тело, међутим, знатно варирају.

Како функционишу бисфосфонати?

Према структури, бисфосфонати су слични природним минералима. Они ометају метаболизам коштаног ткива. Структура препарата састоји се од два процеса који се супротстављају - формирање ткива и природно уништавање (ресорпција).

  • При узимању лекова тело прими молекуле калцијума. Они продиру у коштано ткиво, затим постоји акумулација и дуго одлагање ових супстанци.
  • У процесу излагања телу, бисфосфонати уништавају функционисање остеокласта - специјалне ћелије које такође учествују у процесу функционисања тела.
  • Њихова улога је растварање и уништавање старог коштаног ткива паралелно са формирањем новог коштаног ткива.
  • Ако се у телу развија остеопороза, остеобласти не могу нормално обликовати коштано ткиво, те стога почињу да униште стару.

Као резултат, кости постају слабе, танке и крхке.

Када се бисфосфонати убацују у кости, активност остеокласта се смањује, раст се зауставља и почиње активирање самодеривирања, што потискује сигнале за уништавање.

Због употребе ових лекова третира се остеопороза, у којој кости више нису танке, али напротив, могуће је опоравити.

Бисфосфонати за остеопорозу: да ли су толико ефикасни и безбедни?

Бисфосфонати су синтетички аналоги природних пирофосфата, који су основа матрице костију и инхибирају уништавање костне материје.

Како делује бисфосфонат још није потпуно јасно. Доказано је само да се комбинују са сегментима костију хидроксиапатита, смањују савијање и смањују ниво хидроксипролина и алкалне фосфатазе у системској циркулацији. Они инхибирају активност остеобласта, што успорава ресорпцију коштаног ткива.

Одређени типови бисфосфоната могу блокирати процес производње мевалоната, главне супстанце неопходне за стварање остеобласта, као и смањити ниво геранил дифосфата који је укључен у стварање остеокласта. Поред тога, ова једињења имају антитуморне и аналгетске ефекте.

Бисфосфонати, у зависности од хемијске структуре, подељени су у две групе:

  • оне које не садрже атоме азота;
  • аминобисфосфонате, које укључују азот.

Која је њихова предност?

Аминобисфосфонати су они лекови који су неопходни у лечењу остеопорозе и садрже азот у свом саставу. Они су ефикаснији од средстава без азота, са посебном пажњом коју жене треба користити. Аминобисфосфонате се не могу узимати дугим курсевима. На листу најбољих лекова овог типа могу се додати:

  1. Золедронат Она веома селективно утиче на коштано ткиво, само на месту где кости пролазе кроз дегенеративне промене. Алат може изазвати ресорпцију костију утичући на остеокласта. Међутим, алат не може негативно утицати на минерализацију. Главни активни састојак у овом случају је золедронска киселина. Продато је у облику концентрата за инфузију.
  2. Бондронат. Садржи ибандронску киселину која има позитиван ефекат у лечењу остеопорозе. Одговарајуће је користити овај лек за спречавање остеопорозе. Може да га користе жене у периоду после менопаузе. Успешно се комбинује са таблетама за сексуални хормон. Мушкарци се прописују у случајевима када постоје стварне клиничке манифестације болести. Бондронат се може користити када је биохемијска анализа крви забележена хиперкалцемија.
  3. Алендронска киселина. Нерормални лек који је у стању да успјешно исправи метаболизам костију. Алат је способан да ефикасно стимулише остеогенезу. Продато у облику пилуле. Узима се 1 пут недељно. Трајање лечења одређује лекар у складу са здравственим стањем пацијента.
  4. Клодронска киселина. Данас је један од лекова експерименталне медицине који може селективно смањити микрофаге. У фармацеутској индустрији производи се под називима Цлодрон и Бонефос. Игра улогу инхибитора ресорпције коштаног ткива. Смањује вероватноћу прелома, има аналгетички ефекат.

Карактеристике употребе

Бисфосфонати - ти лекови које апсолутно не можете користити сами. Да именују и контролишу њихову употребу треба да буде само специјалиста. Лекови у овој групи слабо се абсорбују у гастроинтестиналном тракту. Зато лекари саветују да их узимају на празан стомак и најмање сат времена пре оброка. Али не заборавите да бисфосфонати имају веома негативан утицај на стомак. Због тога, особа треба да помогне у што краћем року варење средстава. Не можете да заузмете хоризонталну позицију након ударања таблета унутра.

  • Због слабе апсорпције, лек мора бити пажљиво узети са калцијумом.
  • Боље је узимати лекове који садрже калцијум за 2-3 сата након употребе бисфосфоната.
  • Прву интравенозну примену лекова ове групе праћене су опћим негативним манифестацијама (грозница, тешки бол у мишићима, вртоглавица, мучнина).
  • Следећи снимци неће дати тако снажну реакцију или се неће показати уопште.
  • С обзиром на привремени негативан утицај, ови симптоми не морају бити третирани.

За ефикасније бисфосфонате њихова терапија треба спровести у комбинацији са додатком калцијума и витамином Д. Главна контраиндикација за употребу таквих лијекова је бубрежна инсуфицијенција. Пре почетка лечења, пацијент мора:

  • озбиљне болести кардиоваскуларног система;
  • патологије и тешке ерозивне болести гастроинтестиналног тракта;
  • осетљивост на лек.

Једноставни бифосфонати - од чега да бирају?

Једноставни бифосфонати укључују:

  1. Тилудронат (Скелид) је прописан за лечење остеопорозе и деформисања остеодистрофије. Узимајте 1 пут дневно (400 мг) 2 сата пре оброка или 2 сата након оброка. Оперите га мало водом или воћним соком. Трајање терапије је 3 месеца. Након 6 месеца паузе, курсу се може поновити.
  2. Етидронат (Пхоспотецх, 99мТц, Ксидипхон, Плеостат, Дидронел) је прописан за деформисање остеодистрофије, остеопорозе, хиперкалцемије, која се развија у позадини малигних тумора и оксалатних камена у бубрезима. Отпустите их у ињекционим и оралним облицима. Током лечења, по правилу се прописују препарати калцијума, магнезијума и витамина Д. Режим лечења зависи од тежине болести и старости пацијента. Лекови засновани на етидронату одобрени су за употребу код деце испод 3 године живота. За лечење и превенцију остеопорозе, лек се користи у дозама од 5-7 мг / кг током 2-3 месеца, након 1-2 месеца, третман се понавља. Са смањењем минералне густине костију и губитком спужве супстанце код пацијената са реуматоидним артритисом, трајање терапије је најмање 12 месеци у дневној дози од 5-10 мг / кг тежине. Дневна доза треба подијелити у 2 дозе. У контексту лечења, морате пратити исхрану богата калцијумом и, ако је потребно, узимајте фармацеутске препарате.
  3. Клодронат (Цлобир, Лодронат, Синдронат, Бонефос) је прописан за остеопорозу, губитак костију, за превенцију метастаза у костима код пацијената са примарним раком дојке и за онкологију са хиперкалцемијом. На располагању су и амбулантне и оралне форме. Препарати за оралну примену, који садрже клодронат, не треба узимати са течностима које садрже двовалентне катионе (млеко, минералну воду). Капсуле нису жваке. Таблет (800 мг) може се поделити на две половине, али их треба узимати истовремено, без млевења и жвакања. Ињекциони облик се раствара у 500 мл физиолошког раствора или 5% глукозе. Режим лечења у сваком случају је одабран појединачно.

На позадини третмана са бисфосфонатима, довољно количине течности мора бити испоручено тијелу, потребно је пратити бубреге и ниво калцијума у ​​крвотоку.

Аминобисфосфонати - напреднији облик лекова

Међу аминобисфосфонатима најчешће су прописани:

  1. Золедронска киселина (Золедронат, Акласт, Зомета) селективно утиче на коштано ткиво, спречава активност остеокласта који изазивају лизу костију. Стога се успешно користи код болесника са остеопорозом. Главна карактеристика золедроната је у томе што потискује ресорпцију коштане материје и истовремено не показује нежељени ефекат на процес формирања и минерализације коштаног ткива, на његове механичке особине. Додијелити у облику споро интравенозних инфузија. Режим лечења зависи од тежине болести, али како би терапеутски ефекат прве дозе био максималан, други систем се може поставити тек након недељу дана.
  2. Ибандронат (синоними Бондронат, Бонвива). Овај бисфосфонат је прописан за лечење и превенцију остеопорозе, укључујући и током менопаузе, ради спречавања прелома костију, метастаза у костима, вишка калцијума изазваног раком.
    Оралне дозне форме се узимају један сат пре оброка, узимају лекове или течности (осим обичне воде). После узимања лекова на основу Ибандронате, морате бити у вертикалном положају 1 сат. Немојте дозволити њихов пријем ноћу.
    Интравенске ињекције су дозвољене само у стационарном стању. Неопходно је осигурати да активна супстанца не улази у артерију и суседна ткива када је ИВ у.
  3. Алендронска киселина (Фосамак, Остепар, Форос, Стронгос, Осталон, Алентхал) је нехормонски инхибитор ресорпције костију, нормализује метаболизам костију, активира остеогенезу, контролише равнотежу између процеса уништавања и рестаурације, стимулише стварање коштаног ткива нормалне хистолошке структуре. Додијелити са постменопаузалном и сенилном остеопорозом како би се спријечиле фрактуре, са Пагетовом болешћу и малигном хиперкалцемијом.
  4. Риседронат (синоними Ризендрос, Ацтонел, Ризартева) укључују режим лечења остеопорозе и деформисања остеитиса. Доступно у таблетама.

Антиресорптивно (спречавање губитка костију), застарело

Калцитонин

Калцитонин (Миацалциц 5 амп. 1100 руб) је тироидни хормон и користи се за лечење остеопорозе. У фармацеутској индустрији се синтетише рекомбинантни хумани калцитонин, као и калцитонин свиња и лососа.

Нежељени ефекти: Нозно крварење, млак нос, иритација слузокоже, мучнина или повраћање могу се јавити уз назални пут администрације. Када користите ињекциони облик калцитонина, на мјесту убризгавања може доћи упалу.

Лек је претходно коришћен као антиресорптивни (спречавајући ресорпцију костију). Имао је прилично скромну базу доказа, што је смањио учесталост прелома вретенца и зауставио акутни бол повезани са остеопоротским преломима. Последњих година, подаци су нагомилани на повећању учесталости ново регистрованих онкопатологија код пацијената који користе миокалцијум. Лек се уклања из препорука за лијечење остеопорозе, која је остала на тржишту као средство. Смањење болова код поврхних фрактура на позадини остеопорозе и за лечење Пагетове болести.

Ралоксифен (Евиста)

Ралоксифен је селективни модулатор естрогених рецептора ИИ генерације, скраћени СМЕР. Лек има ефекат сличан естрогену у коштаном ткиву, али се понаша као антиестроген у ендометрију. Ово вам омогућава да спречите могуће нежељене ефекте, укључујући ризик од развоја рака.

Нежељени ефекти: При употреби Ралоксифена може се повећати тежина врелих блица; ризик од тромбозе, укључујући дубоку вену тромбозу и плућну емболију. Ризик од нежељених реакција је вероватнији током првих четири месеца употребе.

До данас ефикасност лека није доказана, јер није доказана и смањује ризик од екстравертебралних прелома.

Ефективно антиресорптивно

Деносумаб (Пролиа)

Деносумаб (60 мг 22000 руб) је хумано антитело (ИгГ2) које блокира формацију и активност остеокласта, који су одговорни за ресорпцију костију. Проли јача кости, повећавајући њихову минералну густину, спречавају преломе. Лек се примењује два пута годишње под кожом у бутину или абдомену. Именована да елиминише остеопорозу:

  • код жена након климатских промена са тенденцијом прелома различите локализације;
  • код мушкараца са смањеном густином костију и ризиком од прелома вретенца у односу на супресивну терапију хормона.

Деносумаб је лек који се може одабрати у случају високог ризика од вишеструког фактора фрактуре, као и нетолеранције према другим методама терапије остеопорозе.

Лек се примењује 1 пут за шест месеци. Истраживано у клиничким испитивањима од 2004. године. Паралелно са остеопорозом, проучавано је за лечење метастатских туморских лезија костију. За разлику од бисфосфоната, није контраиндикована код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом.

Лекови који повећавају коштану маса

Терипаратид (Фортео)

Лек је једини ефикасан анаболик који стимулише раст костију. То је индицирано за постменопаузу, примарну, сенилну остеопорозу и идиопатске форме код мушкараца. Ток терапије је од 12 до 18 месеци. То је лек који је избор када су бифосфонати неефикасни. У Русији, произведено под називом Форстео.

Фортео (250 мкг. 26000 руб). је синтетички аналог хуманог паратироидног хормона, који је укључен у регулацију метаболизма калцијума. За разлику од других лекова за остеопорозу, који смањују ресорпцију костију, терипаратид подстиче раст новог коштаног ткива.

Овај лек се користи за лечење случајева тешке остеопорозе код жена и мушкараца различитих етиологија. Лек стимулише активност остеобласта, промовише формирање новог коштаног ткива, чини кости јачим и спречава фрактуре.

Начин примене: препоручена доза је 20 мг дневно. Терипаратид се ињектира субкутано у бутину или абдомен.

Фортео се не сме користити:

  • алергичан на састојке;
  • деца и адолесценти;
  • трудна или лактација;
  • код малигних неоплазми костију;
  • током или након зрачења;
  • са хиперкалцемијом;
  • хиперпаратироидизам и Пагетова болест;
  • тешка болест бубрега.

Сви лекови наведени у овом чланку су лекови на рецепт и нису намијењени само-лијечењу. Због потенцијала за озбиљну штету по здравље, морате се консултовати са својим лекаром пре употребе ових лијекова.
здравответ.ру

Класификација

Припреме бисфосфоната условно су подељене у две групе које су потпуно различите у својим акцијама:

  • Препарати са садржајем азота;
  • Препарати без азота.

Бисфосфонати који садрже азот (аминобисфосфонати) - садрже следеће супстанце:

  1. "Алендронат натриј" је нехормонски лек који исправља метаболизам између коштаних ткива и формира његову нормалну структуру. Могућа употреба за мушкарце и жене.
  2. "Ибандронатна киселина" је лек у трећој генерацији бисфосфоната. То је добро доказано у третману постменопаузалне остеопорозе код жена. Ибандронатна киселина се широко користи за хиперкалцемију (прекомерно повећање калцијума у ​​крви). Мушкарцима се не препоручује да користе овај лек.
  3. "Золедронска киселина" - одликује се способношћу селективних ефеката на коштано ткиво. Лијек селективно утиче на структуру кости због његове сличности са костном мрежом. Важан ефекат је протитуморска својина. На основу ове киселине произведени су следећи бифосфонати: "Золедронат", "Зомета". Именована у лечењу прогресивних облика остеопорозе.
  4. "Ибандронате натријум" (Бонвива, Бондронат, препарати на бази тога) смањује активност остеокласта, смањује уништавање костију. Углавном се користи за профилактички третман прелома код жена у постменопаузи.

Важно је! Аминобисфосфонати су ефикаснији у лечењу остеопорозе код жена.

Нитроген фрее биспхоспхонатес:

  • Натријум тилудронат (тилудронска киселина) - акумулира фосфат и калцијум једињења у костима, доприносећи њиховој минерализацији и јачању. Користи се у случају прекомерне мекости костију или лечења Пагетове болести. Није додељена деци.
  • "Етидронат" ("Дидронел", "Ксипифон", етидронска киселина) препоручује се за лечење остеопорозе уз истовремене онколошке процесе, са Пагетовом болешћу и бубрежним патологијама. Увек се препоручује у комбинацији са додатком калцијума.
  • "Цлодронате" (натријум клодронат, "Бонефос", "Цлобир") - је прописан за примарни рак дојке, ради благовремене спречавања развоја метастаза у костима. Омета развој хиперкалцемије и остеолизе.

Бисфосфонати - дозни облици који се продају искључиво рецептом и под обавезним надзором лекара који долазе. Пријем без лекарског рецепта може бити штетан по здравље! Немојте сами дијагнозирати остеопорозу!

Како узимати бисфосфонате

Главна ствар у узимању дроге је да га строго користите на празан желудац, пола сата пре оброка, што ће значајно повећати ефекат лековитих супстанци. Не треба заборавити да лекови у овој групи могу изазвати запаљење гастроинтестиналног тракта. Због тога, након узимања лијека, неопходно је да буде у усправном положају око сат времена, што ће значајно смањити ризик од ерозије желуца.

Савјет! Бисфосфонате треба пити само водом у великим количинама.

Могуће компликације током третмана са бисфосфонатима

Ова једињења показују висок утицај на остеопорозу, ублажавају болове код малигних тумора, које праћене метастазама костију, уклањају хиперкалцемију повезану са раком, али имају много непожељних нежељених ефеката.

Међу главним негативним ефектима који су примећени током лијечења бисфосфонатима, треба отказати:

  • токсични ефекат на бубреге;
  • хипокалцемија која је резултат употребе интравенозних дозних облика;
  • остеонекроза вилице, развија се у третману бисфосфоната који садрже азот;
  • висок ризик од прелома кука током терапије золедронатом, који је повезан са блокирањем процеса рестаурације код костију пацијената са канцером;
  • атријална фибрилација, нарочито код пацијената са патологијама кардиоваскуларног система;
  • дисфетички поремећаји: гастралгија, констипација или лабави столови, мучнина, дисфагија;
  • чиреви дигестивног система;
  • грозница, мијалгија и други грипи симптоми који су узроковани активацијом Т-лимфоцита;
  • реакције на кожи (осип, еритем);
  • општа слабост;
  • губитак вида, бол у очима, коњунктивитис и склеритис;
  • алергијске реакције: уртикарија, анафилактички шок.

Компатибилност са другим лековима

Требало би имати на уму да док је именовање бисфосфоната и:

  • НСАИЛс повећавају ризик од нежељених ефеката на дигестивни систем;
  • када се узимају паралелно са диуретиком петље повећава вероватноћу хипокалемије и хипомагнезије;
  • у комбинацији са аминогликозидима, токсични ефекат на бубреге је побољшан;
  • Поред третмана са бисфосфонатима, нећемо допустити узимање алкохола.

Не можете мијешати ињекционе форме у једном шприцу са другим лијековима.

Фармаколошка акција

Бисфосфонати (дифосфонати) се називају овако јер молекули ових супстанци садрже два фосфоната (ПО3). Ова хемијска једињења су аналоги најближи природним пирофосфатима, који се не цепају ензими пронађени у људском тијелу.

Главна сврха фармацеутских препарата бисфосфоната је стабилизација стања скелета у случају болести праћених брзим губитком костне масе.

Разумемо како се ово догађа. Нормално, тело производи две врсте ћелија са различитим функцијама:

  1. Остеокласти - доприносе ресорпцији (уништавању) старих скелетних ћелија.
  2. Остеобласти - укључени су у стварање новог ткива.

Са остеопорозом, други се једноставно не боре са својим задатком, у међувремену, остеокласти се и даље редовно ослобађају старих ћелија.

Спречавање остеопорозе и лечења засновано је на ефектима бисфосфоната на остеокласте, који се састоји у инхибитирању њиховог раста и започињању процеса њиховог само-уништавања, због чега се тлачење костију суспендује. Друга важна тачка: лекови се задржавају у костима који су потребни калцијум и фосфор.

Осим тога, бисфосфонати се користе у комплексној терапији болесника канцера у лечењу и како би се спречило настанак метастаза погођених костима у раку дојке, плућа, простате, бубрега и штитњака.
Уласком у тело и акумулирањем дроге:

  • смањити повишени калцијум у крви - хиперкалцемија, што је истовремено знак метастатских лезија кости;
  • спречити настанак нових жаришта болести - метастазе;
  • имају аналгетички ефекат.

Недвосмислена предност је у томе што ови лекови нису хормонални и не претерују кардиоваскуларни систем. Значајан недостатак може се назвати лошом растворљивошћу, што компликује апсорпцију тела.

Групе лекова

Постоје два главна типа бисфосфоната, различита у начину на који утичу остеокласти:

  • Без гасова или средстава прве генерације.
    Такви лекови засновани на њима, као што су Етидронат, Клодронат, Тилудронат, активно се користе. Деструктивни ефекти на остеокласе имају асимилацију другог. Етидронат и Клодронат се успешно користе у сложеном третману онкологије.
  • Аминобисфосфонати, са садржајем азота, лекови друге генерације.
    Ефикаснији због њихове селективности када дјелују на остеокластима и продужене акције које могу имати, јер нису апсорбовани остеокластима, за разлику од оних без азота. То су лекови као што су Памидронат и Алендронат. Ефективно са остеопорозом, узроковану менопаузом код жена, у лечењу болесника са канцима са метастазама костију.

Тренутно су већ уведени агенси који садрже азот, а стручњаци се односе на трећу генерацију бисфосфоната. Њихови активни састојци су ибандронат и золедронска киселина. Од најчешћих лекова, то су Бонвива, Бондронат, Зомета.

Зомета (Золедронат) има посебну молекуларну структуру (присуство два атома азота у бочном ланцу), што одређује већи потенцијал золедронске киселине и изазива оштро повећање активности у вези са лековима у поређењу са претходном генерацијом лекова.

Варијанте употребе дрога: орална и интравенска.

Шта требате знати када третирате бисфосфонате

Као што знате, све у кашици представља лек у шољи може постати отров. Због тога, приликом конзумирања бисфосфоната, важно је пратити упутства за дозирање и пажљиво прочитати списак контраиндикација и друге неопходне информације наведене у напомени. Из истих разлога, самотретање је опасно.
Дроге се могу користити само по упутствима љекара који је присутан!

Могућности рецепције

Пошто су бисфосфонати прилично озбиљни лијекови, препуни нежељених ефеката, препоручује се пратити одређена правила приликом примјене:

  1. Узми ујутру на празан стомак, истовремено са пуно воде.
    Јело после овога је дозвољено не раније од сат времена.
  2. Оперите само обичном водом. Сва друга пића ће инхибирати дејство лека.
  3. У року од сат и по након пријема, ако је могуће, одржавајте вертикалну позицију. Током овог времена, лек ће доћи до црева, што смањује иритативно деловање на зидове једњака и желуца.
  4. Препоручљиво је узимати калцијум или витамин Д паралелно са курсом бисфосфоната, али их треба конзумирати у складу са двокатним временским интервалима. Истовремени пријем ових средстава је искључен.

Парентерално бисфосфонати се примењују интравенозно методом инфузије (капања) у року од 2-3 сата.
Брзо убризгавање млаза може изазвати акутну бубрежну инсуфицијенцију, која на позадини хиперкалцемије повезане са раком може бити фатална.
Ограничења за узимање бисфосфоната су:

  • трудноће
  • период лактације
  • старости до 18 година
  • индивидуална нетолеранција,
  • бубрежна инсуфицијенција
  • болести гастроинтестиналног тракта у акутној фази.

Ако строго пратите ове савете, можете избјећи компликације или ублажити могуће нежељене ефекте лијекова током лечења.

Нежељени ефекти

Међу често насталим негативним ефектима узимања бисфосфоната су:

  • у дигестивном систему - иритација слузнице желуца и дуоденума, гастритис, крварење, мучнина, стомачни бол, надимање и запртје;
  • главобоља и болови у мишићима;
  • артралгија;
  • болести бубрега и јетре услед акумулације токсичних супстанци;
  • хипокалцемија - недостатак калцијума у ​​крви;
  • алергијски симптоми.

Ако се бисфосфонати користе без дозволе и неконтролисано, могућа су значајнија компликација, као што су фибрилација - десинхронизација срчаних контракција, остеонекроза вилице, фрактуре субверзије стегненице.

Међутим, манифестација свих ових нежељених симптома није примећена код свих пацијената. Правилно израчунавање третмана и придржавање помаже у избјегавању нежељених ефеката и минимизирању ризика од компликација.

Мишљење људи

Имам постменопаузну остеопорозу, једном годишње узимам Золедронску киселину. По први пут у року од 3 дана било је симптомима попут грипа, Парацетамол је видео да их елиминише.

Касније инфузије добро толеришу. Редовно проливам дензитометријом костију, лекар је забележио позитиван тренд.

Мариа, Москва

Шта лекари мисле

Бисфосфонати се успешно користе у лечењу различитих врста остеопорозе, смањују вероватноћу прелома, укључујући зглобове зглобова.

Али, нажалост, имају неке контраиндикације за употребу и низ прилично озбиљних нежељених ефеката, стога се могу лечити само под строгим медицинским надзором и уз обавезно разматрање лабораторијских индикатора. Неопходно је строго придржавати прописаног режима лијечења.

Мариа Алекандровна, реуматолог

Бисфосфонати су доступни стриктно на рецепту. Чувати их у тамном, ван домашаја деце, на температури која није већа од 25 степени.
остеоцуре.ру

Упутство

Узимање бисфосфоната, потребно је да се придржавате следећих препорука:

  1. Узимајте лек у облику таблета или капсула ујутру на празан желудац;
  2. Таблет спершемо са 1 чашом воде (200 мл);
  3. Након узимања лека не препоручује се да седнете или лејете;
  4. Можете јести храну за 30-40 минута.

Често трајање третмана остеопорозе лековима из класе бисфосфоната је око 3-5 година. Лекови се могу давати 1 пут дневно или 1 пут недељно.

Цене узорака

Цена бисфосфоната за лечење остеопорозе зависи од имена лекова, компаније и државе произвођача, такође и од фармаколошког састава и хемијске формуле.

Приказујемо приближне цене неких дрога:

  1. Алендронат (цена препарата ибандронске киселине је 270-700 рубаља);
  2. Золедронска киселина (трошкови терапије за 12 месеци се крећу од 15.500 до 35.000 рубаља);
  3. Памидронат (цена се креће од 5 до 10 хиљада рубаља);
  4. Клодронат (цена - 8-17 хиљада рубаља);
  5. Бондронат (цена се креће од 7 до 9 хиљада рубаља).

Више информација о терапији остеопорозом бисфосфонатима можете пронаћи у следећем видео запису:

Бисфосфонати - лекови за остеопорозу, који су саставни део свеобухватног курса ефеката лека на тело пацијента. Придржавајући се прописаног третмана, можете вратити здравље свог тела. Водите рачуна о свом здрављу!

Коментари

Према подацима Светске здравствене организације, сваке године, 20. октобра, је дан борбе против остеопорозе. На моје велико жаљење, у последње време, број пацијената са овом болести значајно је порастао.

Наравно, таква болест није фатална, али пацијентима даје пуно проблема, а такође значајно смањује квалитет живота.

Штавише, због чињенице да старији људи, после прелома кука, умиру у већем проценту него код друге болести. За већину људи препарати бисфосфоната представљају наду за опоравак.

Према речима доктора медицинских наука С.Родионове, ситуација са остеопорозом је прилично тешка, јер данас не постоји довољно засићење тела са хранљивим материјама и елементима, лошим навикама, конзумирањем дрога, алкохолом, малом физичком активношћу - код мушкараца и жена што доприноси развоју и развоју остеопорозе.

Потреба за добрим лијековима намењеним борби против остеопорозе је оправдана.
Према мишљењу стручњака, бисфосфонати нису панацеја, њихова употреба би требало да граничи са здравим разумом, иако се ослањање на њих ради лечења и за заустављање раста коштаног ткива раста малигних ћелија је неопходно, јер је за пацијенте то најсигурнији начин за превазилажење најтежих болести у свету.

Закључак

Коришћење групе лекова бисфосфоната, омогућава вам да ојачате кости и здравље, али поштујући све наведено, морате схватити да самотретање и самопрописивање лекова ове врсте могу довести до нежељених штетних ефеката.